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Novel Class of NAD+-dependent 15-Hydroxyprostaglandin Dehydrogenase Inhibitors
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- 발행기관
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- 간행물
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- 통권
- 2008 추계학술대회 및 국제심포지움 (2008.10)바로가기
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- 페이지
- pp.254-254
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- 저자
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- 언어
- 영어(ENG)
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- URL
- https://www.earticle.net/Article/A99431
※ 원문제공기관과의 협약기간이 종료되어 열람이 제한될 수 있습니다.
원문정보
초록
- 영어
- Clinical studies have demonstrated that a prostaglandin E2 (PGE2) analogue had the property of increasing hair density and controlling hair loss in humans. However, prostaglandins are molecules which have a very short biological half-life period and which act in an autocrine or paracrine manner, reflecting a labile character due to a very active local metabolism of the prostaglandins. It therefore appears to be important, in order to maintain and/or increase hair density in humans, to preserve the endogenous reserves of PGE2 of the different compartment of the hair follicle or of its close cutaneous environment. NAD+-linked 15-hydroxyprostaglandin
dehydrogenase (15-PGDH) catalyzes the oxidation of 15(S)-hydroxyl group of prostaglandins and lipoxins resulting in the formation of 15-keto metabolites which exhibit greatly reduced biological activities. Therefore, this enzyme has been considered the key enzyme responsible for the inactivation of prostaglandins and lipoxins. Inhibitors of this enzyme may be of value on the hair density and/or growth. Previously, ciglitazone, an anti-diabetic thiazolidinedione, was found to be a potent inhibitor of 15-PGDH. Structure-activity analysis of available thiazolidinediones indicated that hydrophobicity of the moiety linking to phenyl ring through ether linkage as well as benzylidene configuration play important roles in inhibitory potency. Furthermore, N-methylation of 2,4-thiazolidinedione abolished the inhibitory activity. A series of benzylidene thiazolidinediones with varied ring structure and methylene bridge to phenyl ring through ether linkage were synthesized and assayed for inhibitory activity. It was found that compound CT-8 (5-[4-(cyclohexylethoxy)benzylidene]-2,4-thiazolidinedione) was the most potent inhibitor effective at nM range.
키워드
Prostaglandin E2 15-Hydroxyprostaglandin dehydrogenase 15-PGDH Thiazolidinedione저자
간행물 정보
발행기관
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- 발행기관명
- 한국생물공학회 [The Korean Society for Biotechnology and Bioengineering]
- 설립연도
- 1984
- 분야
- 공학>생물공학
- 소개
- 이 법인은 생물 공학의 발전과 보급에 이바지하고, 회원 상호 간의 연구 협력과 친목을 도모함을 목적으로 한다 1. 생물공학 분야의 발전을 위한 연구 협력 2. 생물공학의 실용화를 촉진시키기 위한 산학 협동 3. 학술연구 발표회, 강연회, 연수회 등 학술활동의 개최 4. 국,영문 학술지,소식지,학술회의 Proceedings 및 학술도서의 발간 5. 생물공학 발전을 위한 정책 건의 6. 기타 국제 교류 등 본 학회의 목적 달성을 위한 제반 활동
간행물
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- 간행물명
- 한국생물공학회 학술대회
- 간기
- 반년간
- 수록기간
- 1985~2013
- 십진분류
- KDC 476 DDC 576
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