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HIF-2α 저해제로서의 N-아릴 벤자미드 화합물들
N-Aryl Benzamides as HIF-2α Inhibitors

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  • 발행기관
    국제차세대융합기술학회 바로가기
  • 간행물
    차세대융합기술학회논문지 KCI 등재 바로가기
  • 통권
    제9권 1호 (2025.01)바로가기
  • 페이지
    pp.98-105
  • 저자
    이효성
  • 언어
    한국어(KOR)
  • URL
    https://www.earticle.net/Article/A461389

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원문정보

초록

영어
HIF-2α is an oxygen-detecting molecule in cells and gets activated as a transcription factor in a hypoxic condition. This transcription factor is reportedly known to play a pivotal role in angiogenesis. This protein besides is reported to play important roles in a number of various diseases, implicating that this protein will serve as a valid target to design novel drug candidate for the diseased states related to HIF-2α. In this contexts, a set of chemical structures has been screened for the inhibitory activities targeting HIF-2α in cultured HTB94 cells and generated a decent inhibitory activity in an N-aryl benzamide structure. A chemical library of various N-aryl benzamide analogues hence has been subjected to the test. HRE and HIF-2α were introduced into cells by transfection and adenoviri infection, respectively, and luciferase reporter gene assay has been performed in the presence of compounds. As a result, five compounds exerted decent inhibitory activities toward HIF-2α. This inhibitors may provide potent drug candidates for the development of therapeutic agents.
한국어
HIF-2α는 세포 내 산소 농도를 감지하는 전사인자로서 저산소 조건에서 활성화된다. HIF-2α는 혈관생성 에 중요한 역할을 하는 것으로 알려져 있으며 여러 질환의 발병 기전서도 중요한 역할을 하는 것이 밝혀져 약물설 계의 유효한 표적이다. 본 연구에서는 HIF-2α의 저해제를 도출하고자 화합물 라이브러리를 구성하고 저해 활성을 검색하여 N-아릴 벤자미드 화합물에서 저해 활성을 발견하였고 이 구조를 기반으로 다양한 유사화합물을 선별하고 HIF-2α 저해 활성을 측정하여 저해제를 도출하고자 하였다. 저해 활성은 HRE-루시퍼라제(Hypoxia Inducable Factor-luciferase)를 트랜스펙션(transfection)한 HTB 세포에 바이러스 감염(viral infection)으로 HIF-2α를 도입 하여 루시퍼라제를 활성화한 후 화합물의 존재 하에 루시퍼라제 리포터 유전자 검사(luciferase reporter gene assay)를 통하여 측정하였다. 연구 결과 5 종의 N-아릴 벤자미드 화합물이 우수한 HIF-2α 저해제로 도출되었고 이 저해제들은 향후 HIF-2α 관련 질환 치료제 개발의 후보물질이 될 것을 기대할 수 있다.

목차

요약
Abstract
Ⅰ. 서론
Ⅱ. 연구 방법
2.1 화합물 라이브러리 선정
2.2 HIF-2α 저해 활성 측정
2.3 활성 검증, 위양성 평가
2.4 세포 생존성 평가
2.5 통계 처리
Ⅲ. 결과
3.1 1차 유효화합물 도출, 골격 구조 설계
3.2 퓨로일아미드(furoyl amide)의 저해 활성
3.3 N-아릴 벤자미드 유사체(N-aryl benzamideanalogues)의 저해 활성
3.4 N-알킬 벤자미드(N-alkyl benzamide)의 저해 활성
3.5 확장된 N-aryl benzamide의 저해 활성
Ⅳ. 결론
REFERENCES

키워드

HIF-2α 저해제 N-아릴 벤자미드 HTB94 세포 루시퍼라제 리포터 유전자 검사 HIF-2α Inhibitor N-aryl benzamide analogues HTB94 cells Luciferase reporter gene assay

저자

  • 이효성 [ Hyosung Lee | 서원대학교 제약공학과 교수 ] Corresponding Author

참고문헌

자료제공 : 네이버학술정보

간행물 정보

발행기관

  • 발행기관명
    국제차세대융합기술학회 [International Next-generation Convergence technology Association]
  • 설립연도
    2017
  • 분야
    복합학>기술정책
  • 소개
    Ever since next generation convergence technology became one of the most important industries in the nation, computing professionals have encountered a growing number of challenges. Along with scholars and colleagues in related fields, they have gathered in avariety of forums and meetings over the last few decades to share their knowledge, experiences and the outcome of their research. These exchanges have led to the founding of the International Next-generation Convergence technology (INCA) on December 1, 2015. INCA was registered as an incorporated association under the Ministry of Information and Communications. The main purpose of the organization is to improve our society by achieving the highest capability possible in next generation convergence technology.

간행물

  • 간행물명
    차세대융합기술학회논문지 [The Journal of Next-generation Convergence Technology Association]
  • 간기
    월간
  • pISSN
    2508-8270
  • 수록기간
    2017~2026
  • 등재여부
    KCI 등재
  • 십진분류
    KDC 506 DDC 606

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