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Synthesis, Antibacterial, Docking and Anticancer Evaluation of N-Substituted Benzoyl Derivatives

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  • 발행기관
    조선대학교 기초과학연구원 바로가기
  • 간행물
    통합자연과학논문집(구 조선자연과학논문집) KCI 등재 바로가기
  • 통권
    제7권 4호 (2014.12)바로가기
  • 페이지
    pp.241-252
  • 저자
    P. Arthi, S. Shobana, P. Srinivasan, A. Kalilur Rahiman
  • 언어
    영어(ENG)
  • URL
    https://www.earticle.net/Article/A239795

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원문정보

초록

영어
A series of N-benzoylated ligands incorporating three different benzoyl groups 2,2’-(benzoyliminodiethylene)- 4- substituted phenols (L1,4,7), 2,2’-(4-nitrobenzoyliminodiethylene)-4-substituted phenols (L2,5,8) and 2,2’-(3,5- dinitrobenzoyliminodiethylene)-4-substituted phenols (L3,6,9) were synthesized and characterized by IR, 1H NMR, 13C NMR and mass spectroscopy. The In vitro antibacterial activity of investigated ligands were tested against human pathogenic bacteria such as four Gram (–) Enterococcus faecalis, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Vibrio cholera, Vibrio harveyi and two Gram (+) Staphylococcus aureus, Streptococcus mutans. Furthermore, docking studies were undertaken to gain insight into the possible binding mode of these compounds with the binding site of the topoisomerase II (PDB: 4FM9) enzyme which is involved in DNA superhelicity and chromosome seggregation. The Nbenzoylated derivatives L5, 7, 8 have significant anticancer activity as Topoisomerase inhibitors. The ligands L5 and L8 were tested for their anticancer activity against human liver adenocarcinoma (HepG2) cell line with the MTT assay.

목차

Abstract
 1. Introduction
 2. Experimental Section
  2.1. Synthesis
  2.2. Synthesis of Ligands
  2.3. In Vitro Antibacterial Screening
  2.4. Molecular Docking Studies
  2.5. Cell Proliferation Assay
 3. Results and Discussion
  3.1. In vitro Antibacterial Screening
  3.2. Molecular Docking Studies
  3.3. Admet Results
  3.4. Cytotoxicity Evaluation
 4. Conclusions
 Acknowledgements
 References

키워드

Schiff-base Ligands Antibacterial Activity Docking Studies Topoisomerase II Cytotoxicity

저자

  • P. Arthi [ Post-Graduate and Research Department of Chemistry, The New College (Autonomous), Chennai-600 014, India ]
  • S. Shobana [ Department of Bioinformatics, School of Bioengineering, SRM University, Kattankulathur-603 203, India ]
  • P. Srinivasan [ Department of Bioinformatics, Alagappa University, Karaikudi-630 003, India ]
  • A. Kalilur Rahiman [ Post-Graduate and Research Department of Chemistry, The New College (Autonomous), Chennai-600 014, India ] Corresponding author

참고문헌

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간행물 정보

발행기관

  • 발행기관명
    조선대학교 기초과학연구원 [The Natural Science Research Institute of Chosun]
  • 설립연도
    2008
  • 분야
    자연과학>자연과학일반
  • 소개
    본 연구원은 기초과학을 진흥하기 위한 연구·교육 및 그 보급을 목적으로 한다. 이 목적을 달성하기 위하여 다음 각 호의 사업을 수행한다. 1. 기초과학 제 분야에 관한 조사와 연구 2. 기초과학에 관한 학술행사(학술대회, 학술세미나, 심포지엄, 초청강연회 등) 개최 3. 학문후속세대 및 일반인을 위한 기초과학 교육 4. 기관지『조선자연과학논문지』 발간 5. 『자연과학연구총서』, 『자연과학번역총서』 등 단행본 발간 6. 기타 본 연구원의 목적과 관련된 사업

간행물

  • 간행물명
    통합자연과학논문집(구 조선자연과학논문집) [Journal of Integrative Natural Science]
  • 간기
    계간
  • pISSN
    2005-1042
  • 수록기간
    2008~2025
  • 등재여부
    KCI 등재
  • 십진분류
    KDC 405 DDC 505

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