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PP-19, Session 7: Glycobiotechnology II, Chairperson: Eiji Miyoshi, Chaisiri Wongkham

Chemoenzymatic Synthesis of GDP-L-Fucose Derivatives as Potent and Selective -1,3-Fucosyltransferase Inhibitors

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  • 발행기관
    한국당과학회 바로가기
  • 간행물
    한국당과학회 학술대회 바로가기
  • 통권
    ACGG 2012 Conference (2012.10)바로가기
  • 페이지
    pp.49-50
  • 저자
    Wei-Che Hsieh, Yu-Nong Lin, Ting-Chien Lin, Chun-Hung Hans Lin
  • 언어
    영어(ENG)
  • URL
    https://www.earticle.net/Article/A192814

※ 원문제공기관과의 협약기간이 종료되어 열람이 제한될 수 있습니다.

원문정보

초록

영어
Fucosyltransferases (FucTs) usually catalyze the final step of glycosylation and are critical to many biological processes. High levels of specific FucT activities are often associated with various cancers. Here we report the development of a chemoenzymatic method for synthesizing a library of GDP-L-fucose derivatives, followed by in situ screening for inhibitory activity against bacterial and human -1,3-FucTs (4). Several compounds incorporating appropriate hydrophobic moieties were identified from the initial screening. These were individually synthesized, purified and characterized in detail for their inhibition kinetics. Compound 5 had a Ki of 29 nM for human FucT-VI, and is 269 and 11 times more selective than for Helicobacter pylori FucT (Ki = 7.8 □ M) and for human FucT-V (Ki = 0.31 □ M).

저자

  • Wei-Che Hsieh [ Institute of Biological Chemistry, Academia Sinica No.128 Academia Road Section 2, Nan-Kang, Taipei, 11529, Taiwan ]
  • Yu-Nong Lin [ Institute of Biological Chemistry, Academia Sinica No.128 Academia Road Section 2, Nan-Kang, Taipei, 11529, Taiwan ]
  • Ting-Chien Lin [ Institute of Biological Chemistry, Academia Sinica No.128 Academia Road Section 2, Nan-Kang, Taipei, 11529, Taiwan ]
  • Chun-Hung Hans Lin [ Institute of Biological Chemistry, Academia Sinica No.128 Academia Road Section 2, Nan-Kang, Taipei, 11529, Taiwan ]

참고문헌

자료제공 : 네이버학술정보

간행물 정보

발행기관

  • 발행기관명
    한국당과학회 [Korean Society for Glycoscience]
  • 설립연도
    2006
  • 분야
    의약학>약학
  • 소개
    본 학회는 화학, 생화학, 분자생물학, 미생물학, 식품공학, 의학, 약학, 유전공학 및 생물공학, 환경 및 기타 공업 등 전 분야의 탄수화물관련 이론과 기술을 연구 발전시키고 산학협동을 통해 이를 보급하여 국내 관련 산업의 발전 및 국민생활의 과학화에 기여하고자 하며, 이러한 목표와 비젼의 실현을 위해 회원들이 적극적인 참여와 활동을 전개하고자 한다.

간행물

  • 간행물명
    한국당과학회 학술대회
  • 간기
    연간
  • 수록기간
    2006~2022
  • 십진분류
    KDC 517 DDC 614

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