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초록

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항혈소판제인 티크로피딘과 항고혈압제인 니칼디핀과의 약동학적 상호작용 연구를 위하여 티크로피딘 (3 또는 10 mg/kg) 과 니칼디핀의 경구 (4 mg/kg) 및 정맥 (12 mg/kg) 투여하여 본 연구를 시행하 였다. 연구방법: 티크로피딘이 cytochrome P450 (CYP) 3A4 활성과 P-glycoprotein (P-gp)의 활성에 미치는 영향도 평가 하였다. 결 과: 티크로피딘과 니칼디핀의 병용투여 시 티크로피딘이 니칼디핀의 약물동태 파라미터에 미치는 결과는 다 음과 같다. 티크로피딘은 CYP3A4 효소의 활성을 저해 하였으나 P-gp활성에는 영향을 미치지 못하였다. 니칼디핀의 혈 중농도곡선하면적 (AUC)는 대조군에 비해 티크로피딘 10 mg/kg 병용투여군에서 유의성 (p < 0.05)있게 증가되었다. 상 대적 생체이용률 (RB)은 티크로피딘 병용 투여군에서 115-143%로 증가하였다. 결 론: 본 논문에서 흰쥐에 티크로피딘 과 니칼디핀을 병용경구투여 시 니칼디핀 의 생체이용률 (bioavailability)이 유의성 (p < 0.05)있게 증가된 것은 티크로피 딘이 대사효소인 CYP3A4를 억제하여 소장과 간장에서 초회통과효과 (first-pass metabolism)를 감소 시켰기 때문 인 것으로 사료된다. 본 실험결과를 토대로 인체에서 티크로피딘과 니칼디핀의 상호작용을 검토한 후 투여용량을 조절하 는 것이 바람직하다고 사료된다.

목차

요약
 MATERIALS AND METHODS
  Chemicals and apparatus
  Animal experiments
  Oral and intravenous administration of nicardipine
  HPLC assay
  CYP inhibition assay
  Rhodamine-123 retention assay
  Pharmacokinetic analysis
  Statistical analysis
 RESULTS
  Inhibitory effect of ticlopidine on CYP3A4
  Rhodamine-123 retention assay
  Effect of ticlopidine on the pharmacokinetics of nicardipine
 DISCUSSION
 CONCLUSION
 REFERENCES

키워드

저자

• 문홍섭 [ Hong-Seop Moon | 국립목포대학교 약학대학 ]
• 최준식 [ Jun-Shik Choi | 조선대학교 약학대학 & 임상약학대학원 ]
• 방준석 [ Joon Seok Bang | 조선대학교 약학대학 & 임상약학대학원 ] Correspondence

참고문헌

발행기관

간행물

표지보기 관심저널 등록

• 간행물명

  한국임상약학회지 [Korean Journal of Clinical Pharmacy]

• 간기

  계간

• pISSN

  1226-6051

• 수록기간

  1991~2026

• 등재여부

  KCI 등재

• 십진분류

  KDC 518 DDC 615