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Synthesis and SAR of Thiazolidinedione Derivatives as 15-PGDH Inhibitor

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  • 발행기관
    한국생물공학회 바로가기
  • 간행물
    한국생물공학회 학술대회 바로가기
  • 통권
    2009 추계학술대회 및 국제심포지움 (2009.11)바로가기
  • 페이지
    pp.254-254
  • 저자
    Ying WU, Hoon CHO
  • 언어
    영어(ENG)
  • URL
    https://www.earticle.net/Article/A115330

※ 원문제공기관과의 협약기간이 종료되어 열람이 제한될 수 있습니다.

원문정보

초록

영어
PGE2 is a major product derived from arachidonic acid through the cyclooxigenase pathway, being implicated in pain and inflammatory responses. However, the effects of PGE2 are multiple and sometimes seem to be functionally opposing. For example, PGE2 has been also identified as an important mediator of gastric ulcer healing, bone formation, and dermal wound healing. 15-PGDH catalyzes NAD+ dependent oxidation of 15(S)-hydroxyl group of prostaglandins and
has been considered a key enzyme involved in biological inactivation of prostaglandins. Therefore, inhibitors of 15-PGDH will be valuable for the therapeutic management of diseases in which elevated PGE2 levels are needed. Structure-activity analysis of thiazolidinediones
indicated that the nature of the moiety linking through ether linkage to benzylidenethiazolidine-2,4-dione plays an important role in inhibitory potency. Base on the structures of thiazolidinediones analogues and inhibitory activity, various benzylidene thiazolidinedione derivatives with different substituents on phenyl ring were synthesized using a series of reaction and test for 15-PGDH inhibitory activity. The most potent inhibitor of this series of compounds is 5-(4-(2-(thiophen-2-
yl)ethoxy)benzylidene)thiazolidine-2,4-dione with a IC50 of 0.031 nM.

키워드

Prostaglandins Cyclooxygenase 15-Hydroxyprostaglandin dehydrogenase Thiazolidinediones

저자

  • Ying WU [ Department of Polymer Science & Engineering, Chosun University ]
  • Hoon CHO [ Department of Polymer Science & Engineering, Chosun University ]

참고문헌

자료제공 : 네이버학술정보

간행물 정보

발행기관

  • 발행기관명
    한국생물공학회 [The Korean Society for Biotechnology and Bioengineering]
  • 설립연도
    1984
  • 분야
    공학>생물공학
  • 소개
    이 법인은 생물 공학의 발전과 보급에 이바지하고, 회원 상호 간의 연구 협력과 친목을 도모함을 목적으로 한다 1. 생물공학 분야의 발전을 위한 연구 협력 2. 생물공학의 실용화를 촉진시키기 위한 산학 협동 3. 학술연구 발표회, 강연회, 연수회 등 학술활동의 개최 4. 국,영문 학술지,소식지,학술회의 Proceedings 및 학술도서의 발간 5. 생물공학 발전을 위한 정책 건의 6. 기타 국제 교류 등 본 학회의 목적 달성을 위한 제반 활동

간행물

  • 간행물명
    한국생물공학회 학술대회
  • 간기
    반년간
  • 수록기간
    1985~2013
  • 십진분류
    KDC 476 DDC 576

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