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Modeling Binding Modes of Human 15-Hydroxyprostaglandin Dehydrogenase with Ligands: The Roles of Gln117 and Other Residues of Human 15-Hydroxyprostaglandin Dehydrogenase in Antagonist Binding
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- 발행기관
- 한국생물공학회 바로가기
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- 간행물
- 한국생물공학회 학술대회 바로가기
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- 통권
- 2009 춘계학술대회 및 국제심포지움 (2009.04)바로가기
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- 페이지
- pp.204-204
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- 저자
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- 언어
- 영어(ENG)
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- URL
- https://www.earticle.net/Article/A105417
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원문정보
초록
- 영어
- NAD+-dependent 15-hydroxyprostaglandin dehydrogenase (15-PGDH) catalyzes NAD+-dependent oxidation of prostaglandins as well as other nonprostanoid compounds.Growing evidence demonstrates that the COX-derived prostanoids play a critical role in mediating multiple cellular processes such as cell proliferation, differentiation, and apoptosis and in controlling body
homeostasis. Especially, the COX-derived prostaglandins have important roles in the pathophysiology of the kidney and ulcer. Inhibitors of this enzyme may be of value in determining the utility of these compounds in hypertension or ulcer. Previously, a series of benzylidene thiazolidinediones with varied ring structure and methylene bridge to phenyl ring through ether linkage were synthesized and assayed for inhibitory activity. It was found that compound CT-8 (5-[4-(cyclohexylethoxy)benzylidene]-2,4-thiazolidinedione) was the
most potent inhibitor effective at nM range. Kinetic studies revealed that inhibition by this compound was non-competitive with respect to NAD+ and uncompetitive with respect to PGE2 indicating that the inhibitor interacts with the enzyme at a site distinct from the substrate binding site. This regulatory site appears to overlap with the activator site occupied by imipramine since
activation of the enzyme by this activator is competitively inhibited by compound CT-8.
키워드
15-PGDH Prostaglandin Modeling저자
간행물 정보
발행기관
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- 발행기관명
- 한국생물공학회 [The Korean Society for Biotechnology and Bioengineering]
- 설립연도
- 1984
- 분야
- 공학>생물공학
- 소개
- 이 법인은 생물 공학의 발전과 보급에 이바지하고, 회원 상호 간의 연구 협력과 친목을 도모함을 목적으로 한다 1. 생물공학 분야의 발전을 위한 연구 협력 2. 생물공학의 실용화를 촉진시키기 위한 산학 협동 3. 학술연구 발표회, 강연회, 연수회 등 학술활동의 개최 4. 국,영문 학술지,소식지,학술회의 Proceedings 및 학술도서의 발간 5. 생물공학 발전을 위한 정책 건의 6. 기타 국제 교류 등 본 학회의 목적 달성을 위한 제반 활동
간행물
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- 간행물명
- 한국생물공학회 학술대회
- 간기
- 반년간
- 수록기간
- 1985~2013
- 십진분류
- KDC 476 DDC 576
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